ANALGETIK

 ANALGETIK

ANALGETIK adalah istilah yang di gunakan untuk menyebut sejenis obat yang dibuat untuk menghilangkan rasa sakit/nyeri tanpa harus membuat si penderita tak sadarkan diri.  Analgesik berasal dari bahasa yunani 'Algos' yang artinya sakit. Yang kemudian di beri awalan 'AN' didepannya yang artinya tanpa. Sehingga jika di satukan, menjadi kata Analgesik yang artinya tanpa rasa sakit.

Untuk bisa di sebut obat analgesik, harus memenuhi kriteria berikut ini, yaitu:

• Efektif untuk menyembuhkan rasa sakit
• Tidak memiliki efek narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira
• Tidak mempengaruhi pernapasan
• Menghilangkan rasa nyeri sedang, seperti sakit gigi

Analgesik biasanya di berikan pada mereka yang menderita nyeri atau sakit di bagian tertentu dari tubuh. Rasa sakit yang terlalu akan sangat mengganggu dan membuat si penderita merasa tidak nyaman.  Untuk membantu menghilangkan rasa sakit, biasanya dokter memberikan resep obat analgesik. Adapun jenis obat yang di berikan akan di tentukan dengan tingkat kesakitannya. Cara kerja obat analgesik hampir mirip dengan cara kerja narkotika dan obat-obatan psikotropika lainnya, yaitu berfungsi menekan sistem saraf perifer dan saraf pusat sehingga persepsinya terhadap rasa sakit berubah.

Obat analgesik terbagi menjadi 2

1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika
Analgesik jenis ini  berkerja pada sistem saraf pusat dan menyebabkan Ketidakpekaan terhadap rasa nyeri hingga dapat menghilangkan kesadaran. Jika efeknya habis rasa sakitnya akan terasa lagi. Obat-obat seperti ini sangat jarang di resepkan untuk penderita nyeri biasa. Karena dapat menyebabkan kecanduan. Tapi untuk penderita penyakit berat seperi kanker, tumor dan frakture, biasanya dokter tidak punya pilihan lain selain memberikan oba-obat ini untuk menghilangkan rasa sakitnya, itupun dengan dosis yang terbatas dan di berika dalam pengawasan.Contoh obat Analgesik Opioid:  Kodein, Methadone, Fentanil, Morfin diasetat (heroin), dll.

2.Analgesik Non-Opioid/ Non-Narkotik
Analgesik Non-narkotika di kenal juga sebagai Analgetik perifer (non-narkotik), yaitu obat analgesik yang tidak bersifat narkotik dan bekerja menekan saraf perifer. Analgesik jenis ini tidak seampuh obat analgesik narkotika tapi terbukti mampu meringankan rasa sakit tanpa mempengaruhi susunan saraf pusat dan tidak mempengaruhi tingkat kesadaran. Dan yang paling penting tidak menyebabkan kecanduan pada pengguna. Contoh obat Analgesik Non Opioid: Obat-obatann NSAID, ibupropen, acetaminophen, Aspirin, Paracetamol. dll.

·         PENGGOLONGAN ANALGETIK

·         Obat-abat analgetik dibagi menjadi 2 golongan :

Analgesik nonopioid, dan Analgesik opioid.

·         Kedua jenis analgetik ini berbeda dalam hal mekanisme dan target aksinya.

1.       Analgesik Nonopioid/Perifer (NON-OPIOID ANALGESICS)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX  pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri. Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.

Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

·         Obat- obat Non opioid Analgesics

 Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen, Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen, Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

       I.            Deskripsi Obat Analgesik Non-opioid

Salicylates

Contoh Obatnya: Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat, obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung (intoleransi). Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok (minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).

·         p-Aminophenol Derivatives

Contoh Obatnya: Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dari fenasetin. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala, nyeri pasca persalinan dan  keadaan lain. Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati.

Pada dosis besar dapat menimbulkan pusing, mudah terangsang, dan disorientasi.

·         Indoles and Related Compounds

Contoh Obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin, merupakan obat penghambat prostaglandin terkuat. Efek samping menimbulkan efek terhadap saluran cerna seperti nyeri abdomen, diare, pendarahan saluran cerna, dan pankreatitis. Serta menimbulkan nyeri kepala, dan jarang terjadi kelainan hati.

·         Fenamates

Contoh Obatnya : Meclofenamate (Meclomen), merupakan turunan asam fenamat, mempunyai waktu paruh pendek, efek samping yang serupa dengan obat-obat AINS baru yang lain dan tak ada keuntungan lain yang melebihinya. Obat ini meningkatkan efek antikoagulan oral. Dikontraindikasikan pada kehamilan.

·         Arylpropionic Acid Derivatives

Contoh Obatnya : Ibuprofen (Advil), Tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama dagang. Obat ini dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip hidung, angioedema, dan reaktivitas bronkospastik terhadap aspirin. Efek samping, gejala saluran cerna.

·         Pyrazolone Derivatives

Contoh Obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Obat ini mempunyai efek anti-inflamasi yang kuat. Tetapi memiliki efek samping yang serius seperti agranulositosis, anemia aplastik, anemia hemolitik, dan nekrosis tubulus ginjal.

·         Oxicam Derivatives

Contoh Obatnya : Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan struktur baru. Waktu paruhnya panjang untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya meliputi tinitus, nyeri kepala, dan rash.

·         Acetic Acid Derivatives

Contoh Obatnya : Diclofenac (Voltaren), obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang kuat dengan efek antiinflamasi, analgetik, dan antipiretik. Waktu parunya pendek. Dianjurkan untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya distres saluran cerna, perdarahan saluran cerna, dan tukak lambung. 

·         Miscellaneous Agents

Contoh Obatnya : Oxaprozin (Daypro), obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang. Obat ini memiliki beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS lain.

    II.            Analgetik Opioid

Analgetik opioid merupakan golongan obat yang memiliki sifat seperti opium/morfin. Sifat dari analgesik opioid yaitu menimbulkan adiksi,habituasi dan ketergantungan fisik. Oleh karena itu, diperlukan usaha untuk mendapatkan analgesik ideal. Potensi analgesik yg sama kuat dengan morfin. Tanpa bahaya adiksi: 

 -         Obat yang berasal dari opium-morfin

 -         Senyawa semisintetik morfin

 -         Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin

Analgetik opioid mempunyai daya penghalang nyeri yang sangat kuat dengan titik kerja yang terletak di susunan syaraf pusat (SSP). Umumnya dapat mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan nyaman (euforia). Analgetik opioid ini merupakan pereda nyeri yang paling kuat dan sangat efektif untuk mengatasi nyeri yang hebat. Tubuh sebenarnya memiliki sistem penghambat nyeri tubuh sendiri (endogen), terutama dalam batang otak dan sumsum tulang belakang yang mempersulit penerusan impuls nyeri. Dengan sistem ini dapat dimengerti mengapa nyeri dalam situasi tertekan, misalnya luka pada kecelakaan lalu lintas mula-mula tidak terasa dan baru disadari beberapa saat kemudian. Senyawa-senyawa yang dikeluarkan oleh sistem endogen ini disebut opioid endogen. Beberapa senyawa yang termasuk dalam penghambat nyeri endogen antara lain: enkefalin, endorfin, dan dinorfin.

Opioid endogen ini berhubungan dengan beberapa fungsi penting tubuh seperti fluktuasi hormonal, produksi analgesia, termoregulasi, mediasi stress dan kegelisahan, dan pengembangan toleransi dan ketergantungan opioid. Opioid endogen mengatur homeostatis, mengaplifikasi sinyal dari permukaan tubuk ke otak, dan bertindak juga sebagai neuromodulator dari respon tubuh terhadap rangsang eksternal. Baik opioid endogen dan analgesik opioid bekerja pada reseptor opioid, berbeda dengan analgesik nonopioid yang target aksinya pada enzim.

Mekanisme umumnya

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya dopamin, serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat. Efek-efek yang ditimbulkan dari perangsangan reseptor opioid diantaranya: Analgesik, medullary effect, Miosis, immune function and Histamine, Antitussive effect, Hypothalamic effect GI effect. Efek samping  yang dapat  terjadi: Toleransi dan ketergantungan, Depresi pernafasan, Hipotensi, dll.

·         Analgetik opioid dibagi menjadi:

- Agonis opioid menyerupai morfin (pd reseptor μ, κ). Contoh: Morfin, fentanil.

- Antagonis opioid. Contoh: Nalokson.

- Menurunkan ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya tinggi.

- Opioid dengan kerja campur. Contoh: Nalorfin, pentazosin, buprenorfin, malbufin, butorfanol.

Obat-obat Opioid Analgesics

Alfentanil, Benzonatate, Buprenorphine, Butorphanol, Codeine, Dextromethorphan Dezocine, Difenoxin, Dihydrocodeine, Diphenoxylate, Fentanyl, Heroin Hydrocodone, Hydromorphone, LAAM, Levopropoxyphene, Levorphanol Loperamide, Meperidine, Methadone, Morphine, Nalbuphine, Nalmefene, Naloxone, Naltrexone, Noscapine Oxycodone, Oxymorphone, Pentazocine, Propoxyphene, Sufentanil.

Obat Analgesik opioid

·         Agonis Kuat

·         Fenantren

Morfin, Hidromorfin, dan oksimorfon merupakan agonis kuat yang bermanfaat dalam pengobatan nyeri hebat. Heroin adalah agonis yang kuat dan bekerja cepat.

·         Fenilheptilamin

Metadon mempunyai profil sama dengan morfin tetapi masa kerjanya sedikit lebih panjang. Dalam keadaan nyeri akut, potensi analgesik dan efikasinya paling tidak sebanding dengan morfin. Levometadil asetat merupakan Turunan Metadon yang mempunyai waktu paruh lebih panjang daripada metadon.
Pertanyaan:
Apakah analgetik narkotika dan non narkotika boleh dikombinasi dan berikan contoh.
Pada saat nyeri bagaimana saja kedua obat dapat digunakan.
Pengaruh obat terhadap janin bila dikonsumsi terus menerus untuk menghilangkan rasa nyeri.

DAFTAR PUSTAKA 

http://analgetikantipiretik-dias.blogspot.co.id/2013/03/penggolongan-analgetik.html

https://dedy9.wordpress.com/2012/08/02/pengertian-analgesik-antipiretik/

Tjay,Tan Hoan dan K. Rahardja, 2007, Obat-obat Penting, PT Gramedia, Jakarta.
Witkin LB, Huebner CF, Galdi F, Keefe E, Spitaletta P, Plumer AJ, 1961, Pharmacognosy of 2 amino-indane hydrochloride (SU 8629). A potent non-narcotic analgesic, Journal Of Pharmacology and Experimental Therapeutics.